2022年1月5日，诺华治疗非小细胞肺癌药物Tabrecta（卡马替尼，Capmatinib）日前顺利获准在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构应用于临床急需，为中国内地的MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者带来全球同步的精准治疗方式，帮助患者延长生命。

　　MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。此次获批的诺华卡马替尼（Capmatinib）是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比，对METex14的抑制力最高。

　　目前，旨在评估卡马替尼（Capmatinib）在MET异常晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性的GEOMETRY mono-1研究公布了多项研究数据：卡马替尼（Capmatinib）对于初治患者总有效率（ORR）达65.6%，既往接受过治疗患者ORR达51.6%。卡马替尼是首个进入到中国并开展临床研究的MET高特异性抑制剂。GEOMETRY mono-1在2021年ASCO大会上最新研究结果显示，卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%，中位总生存时间（OS）为20.8个月和13.6个月。

　　此外，诺华卡马替尼联合吉非替尼（NCT01610336）还是全球首个探索EGFR-TKI耐药后联合MET抑制剂的临床研究。整体而言，患者的耐受性好，此外也观察到其对脑转移也有一定的疗效。该结果再次让我们确信，MET扩增耐药可以通过EGFR靶向药和MET抑制剂的联合治疗策略来克服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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