奥希替尼商品名泰瑞沙，由阿斯利康公司研发，是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物。奥希替尼不仅可以有效对抗 T790M 突变，还可以对抗 EGFR 敏感突变，克服了第一、二代 EGFR-TKI 耐药性和选择性问题。

　　奥希替尼主要针对的靶点是EGFR T790M突变，适用于“既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗”，同样也适用于T790M状态不明确的非小细胞肺癌脑转以及脑膜转患者。可以说奥希替尼的治疗范围是非常广泛了。

　　1 适用人群自然首先是一代EGFR-TKI耐药后具有“EGFR+T790M”双突变的非小细胞肺癌患者。所以在用药前一定要做基因检测，确认是T790M基因突变后，再服用奥西替尼，切记不要盲目试药。

　　2 第一代EGFR-TKI耐药至少出现在第4个月或更晚，耐药出现得越晚使用奥希替尼可能会越有效。

　　3 原来经过EGFR-TKI治疗的患者，肿瘤至少要缩小一半以上，或癌胚抗原(CEA)至少要下降一半以上，应用奥希替尼才可能有效。

　　4 EGFR突变患者一线使用奥希替尼也已经被批准[4]。而且奥希替尼对EGFR的效果优于吉非替尼片和盐酸厄洛替尼片。

　　奥希替尼临床数据特点

　　AURA/AURA2：针对411例（67.9％为EGFR19外显子缺失，28.7％则为L858R突变）至少接受1次EGFR抑制剂治疗的EGFR-T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的临床试验显示，397名患者中ORR为61％，客观反应人数为242名，其中有240人出现部分应答（PR），2人出现完全应答（CR）。

　　AURA3：奥希替尼对比铂类联合培美曲塞化疗治疗经一线EGFR-TKI治疗后进展的NSCLC的随机III期临床，结果显示419例T790M突变患者（2:1随机分配至治疗组和铂类联合培美曲塞化疗组），奥希替尼组较培美曲塞化疗组PFS明显改善，分别为10.1vs4.4个月，ORR也明显优于化疗组，分别为71%vs31%，中位缓解持续时间奥希替尼组达到9.7个月，而化疗组仅为4.1个月。奥希替尼最常见的相关不良反应为腹泻（29%）和皮疹（28%），≥3级治疗相关不良事件发生率为6%，明显低于化疗组34%。此外，在AURA3研究脑转移亚组分析中，伴有CNS转移的患者116例，其中可评估疗效患者46例；奥希替尼组的ORR和中位DOR分别为70%和8.9个月，明显优于化疗组的31%和5.7个月。表明奥希替尼是具有CNS转移的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的首选治疗方案，可以避免全脑放射造成的认知功能障碍。

　　在临床试验中，奥希替尼表现了较好的耐受性，其不良反应发生率要明显低于第1、第2代EGFR-TKI；在240mg/d剂量下，没有观察到中毒反应。最常见的不良反应发生率为腹泻（42%），皮疹（41%），皮肤干燥（31%），神经毒性（25%），4.4%的病人因为耐受性原因，减少给药剂量或终止治疗。导致剂量减少或者治疗中断的主要原因是QT间期延长（2.2%）和嗜中性白血球减少症（1.9%）；严重不良反应的发生率为2%，主要是导致肺炎和肺栓塞。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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