EGFR 20外显子插入突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的一种罕见突变，约占所有NSCLC的 2.1%。目前，全球范围内尚未批准任何针对EGFR 20外显子靶点的治疗药物。莫博替尼(Exkivity/Mobocertinib/TAK-788)是一种靶向EGFR 20外显子插入突变的首创新药。在第21届世界肺癌大会上，上海市肺科医院周彩存首次公布了I/II期EXCLAIM研究扩增队列的结果，以及既往接受含铂治疗队列的综合分析结果。

　　这是一项开放标签、多中心、3阶段I/II期临床研究，包括剂量递增、剂量扩展和EXCLAIM扩增队列阶段。本次会议上，公布了EXCLAIM队列所有接受治疗患者（n=96）、经铂类治疗患者（来源于剂量递增、扩展队列，n=28；来源于EXCLAIM队列，n=86）的结果。所有患者均接受莫博替尼mobocertinib（160mg QD）。入组患者为晚期或转移性EGFR 20外显子插入突变NSCLC患者。ECOG PS为0或1，既往至少接受过一种治疗。主要终点为独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）。

　　EXCLAIM队列纳入96例患者，中位年龄为59岁，女性占65%，亚洲患者占69%，49%患者至少接受过2种以上治疗方案。中位治疗时间为6.5个月。IRC评估的ORR为23%，研究者评估的ORR为32%。中位缓解持续时间（DOR）未达到。中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。

　　经铂类治疗的患者队列中（n=114），患者的中位年龄为60岁，女性占66%，亚洲患者占60%，59%患者至少接受了2种以上系统治疗。中位治疗时间为7个月，2020年5月29日数据截止时，33%（38例）患者仍在接受治疗。经IRC评估确认的ORR为26%，研究者评估的ORR为35%。中位PFS为7.3个月，12个月PFS率为33%。在所有预设亚组均观察到了缓解。

　　经铂类治疗的患者队列最常见的治疗相关不良事件（TRAE）（≥30％）为腹泻（90％）、皮疹（45％）、甲沟炎（34％）、恶心（32％）、食欲下降（32％）、皮肤干燥（ 30％）和呕吐（30％）。≥3级TRAE（≥5％）包括腹泻（22％）、贫血（5％）和呼吸困难（5％）。19例（17％）患者因不良事件停药，最常见的是腹泻（4％）和恶心（4％）。EXCLAIM队列观察到的安全性与在经铂类治疗的患者中观察到的安全性基本一致。

　　莫博替尼Mobocertinib在既往经治EGFR 20外显子插入突变NSCLC患者中显示出有临床意义的生存获益，且安全性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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