2018年11月,美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的高选择性口服TRK抑制剂Larotretinib(拉罗替尼,LOXO-101,商品名Vitrakvi)上市,用于治疗不可手术或转移性的,现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的,NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
一、拉罗替尼对17种癌症有效
目前,拉罗替尼有效率高达70%以上,而且这款药物不区分肿瘤来源,不论是哪部分的肿瘤,或肿瘤转移到了哪部分,只要存在NTRK(1/2/3)融合,那么都可以用这款药物进行治疗,临床上已经正式对17种肿瘤有效,其中甲状腺癌和纤维肉瘤的缓解率高达100%,肺癌客观缓解率高达75%!
拉罗替尼的有3大效果,这款药之所以让人印象深刻,主要在于:
1、不分癌种:只要存在NTRK融合,包括乳腺癌、结肠癌、甲状腺癌、肺癌等17种癌症类型,不管是成人还是儿童都可以使用。
2、快速持久响应:这类药物见效很快,平均见效时间仅1.84个月,70%以上的患者响应持久时间超过6个月。
3、总缓解率高达75%:在TRK融合癌患者的三大临床试验汇总数据显示,拉罗替尼的总缓解率达到ORR为75%,其中22%的患者能完全缓解病痛。总体效果是非常好的。
虽然药疗效很好,但只要是药,总会有或多或少的副作用,大家可以提前了解一下。
二、拉罗替尼有副作用吗?是否人人适合?
拉罗替尼最常见的不良反应为恶心、呕吐、疲劳、咳嗽、丙氨酸氨基转移酶升高、还伴随便秘、腹泻,可能会出现神经系统以及肝脏等问题。另外,在中国所有实体肿瘤的NTRK基因融合发生率仅达到0.4%,虽然中国人口基数较大,但能有NTRK基因融合的人不是很多,所以拉罗替尼虽然抗癌很广,但真能使用到的人并不多!
三、拉罗替尼的注意事项
神经毒性
176例服用拉罗替尼的患者,神经毒性发生比例为:所有级别53%,3级6%(包括谵妄2%,构音障碍1%,头昏眼花1%,行走障碍1%和感觉异常1%),4级脑病1例(0.6%)。65%的患者在服用拉罗替尼的第一个月发生神经毒性。7%的患者因神经毒性而减量。当患者发生神经毒性时,不可驾驶或操作危险机器。
肝毒性
176例服用拉罗替尼的患者,肝毒性发生比例为:所有级别45%,3级ALT或AST升高比例6%,4级ALT升高1例(0.6%)。中位肝毒性发生时间为2个月。4%的患者因AST升高减量,6%的患者因ALT升高减量,2%的患者因ALT或AST升高永久停药。服药第一个月,每二周检查肝功能,之后每月复查一次或按医嘱。
胚胎-胎儿毒性
动物试验显示,拉罗替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!