阿培利司(Alpelisib)作为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,用于治疗激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性?PIK3CA基因突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者,常见的不良反应包括高血糖、腹泻、皮疹及肺炎等。2019年5月,美国食品药品管理局(FDA)批准阿培利司上市。

　　乳腺癌是一种威胁全世界女性健康的常见恶性肿瘤，据报道,全球每年新增乳腺癌病例138.4万,每年约有45.8万患者死于乳腺癌,其在欧美国家的发病率列居女性恶性肿瘤首位，研究表明,全球每年有约3%~10%的新发乳腺癌患者在确诊时即有远处转移,其中接受辅助治疗的早期乳腺癌患者中有约30%~40%的患者发展为晚期乳腺癌。

　　目前,乳腺癌的常规治疗手段有手术治疗，放疗，化疗，内分泌治疗和分子靶向治疗。其中,分子靶向药物治疗是一种新型有效的治疗方法,包括以血管内皮生长因子(VEGF)，人类表皮生长因子受体2(HER2)及表皮生长因子受体(EGFR)等为靶点的单抗等。阿培利司(Alpelisib)由诺华制药研制,是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,能抑制PI3K酶亚基编码蛋白,靶向乳腺癌的磷脂酰肌醇-3-激酶催化σ亚基(PIK3CA)基因突变,对HR+/HER2-绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大作用,可显着延长乳腺癌患者无疾病生存期，2019年5月,美国食品药品管理局(FDA)批准阿培利司上市。

　　阿培利司是选择性PI3K抑制剂,对PI3Kα有明显的抑制作用?在体外和体内模型中,编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变,可激活PI3Kα和Akt信号通路?细胞转化和肿瘤生成。在乳腺癌细胞系中,阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化,并在PIK3CA突变的细胞系中表现出活性，在体内,阿培利司可抑制PI3K/Akt信号通路,抑制异种移植模型(乳腺癌模型)中的肿瘤生长。阿培利司对PI3K的抑制作用可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(estrogen receptor,ER)转录增加?在ER阳性。PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中,阿培利司与氟维司群联用与单用两药相比,显示出更高的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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