拉帕替尼跟阿法替尼类似，都是小分子TKI，进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。

　　在一项双盲、安慰剂对照、多中心研究中，评估了拉帕替尼联合来曲唑的疗效和安全性。试验共入组1286名激素受体（HR）阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女，她们之前没有接受过转移性疾病的治疗。

　　所有患者随机分组，分别接受拉帕替尼（每次1500mg，每日一次）+来曲唑（每次2.5mg，每日一次）或来曲唑单药治疗。在所有被随机分配到治疗组的患者中，219名(17%)患者HER2阳性， 952例(74%)患者HER2阴性，115例(9%)患者的HER2状态未得到确认。入组患者的人群特征为：中位年龄63岁，45%为65岁或以上；84%的患者是白人；大约50%的HER2阳性人群之前接受过辅助/新辅助化疗，56%之前接受过激素治疗，仅有2例患者曾接受曲妥珠单抗治疗。本次试验主要观察终点为无进展生存期（PFS）。

　　试验结果表明，HER2表达阳性的两组患者（拉帕替尼+来曲唑 VS 来曲唑）的RR为27.9% VS 14.8%，中位PFS为35.4周 VS 13周；HER2表达阴性的两组患者的RR为32.6% VS 31.6%，中位PFS为59.7周 VS 58.3周。

　　拉帕替尼联合来曲唑最常见的不良反应有：腹泻（64%）、皮疹（44%）、恶心（31%）、疲劳（20%）、呕吐（17%）、头痛（14%）、皮肤干燥（13%）、脱发（13%）、瘙痒（12%）、无力（12%）、厌食（11%）、指甲异常（11%）、鼻出血（11%）。拉帕替尼联合来曲唑最常见的3级不良反应有：腹泻（9%）、疲劳（2%）、呕吐（1%）、皮疹（1%），其余不良反应均<1%。拉帕替尼联合来曲唑最常见的4级不良反应有：腹泻（<1%）、呕吐（<1%）。

　　拉帕替尼联合来曲唑最常见的实验室异常数据有：AST异常（53%）、ALT异常（46%）、总胆红素异常（22%）。拉帕替尼联合来曲唑最常见的3级实验室异常数据有：AST异常（6%）、ALT异常（5%）、总胆红素异常（<1%）。拉帕替尼联合来曲唑最常见的4级实验室异常数据有：ALT异常（<1%）、总胆红素异常（<1%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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