卡博替尼（Cabozantinib，XL184）第一次正式与大家见面，是在2012年，美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌，2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。

　　（1）获批一线治疗晚期肾癌的CABOSUN研究

　　CABOSUN研究共纳入157名中危或者高危的晚期肾癌患者，一组接受卡博替尼（Cabozantinib）60mg（片剂）每天治疗（79人），另一组接受舒尼替尼（Sunitinib）50mg每天（吃4周休息2周）（78人）。入组的病人主要是中危的患者，两组年龄、性别、分期、组织分级等其他可能影响治疗药物的参数是平衡的。

　　入组卡博替尼（Cabozantinib）的这一组，中位年龄是63岁，大部分人体能评分是0分或者1分，肿瘤的直径平均有7.2cm。转移灶主要是肺、淋巴结以及骨转移。其中32%的患者有超过2个转移灶。

　　两组的有效率是20% vs 9%，控制率为75% vs 47%，中位无疾病进展生存时间是8.6个月 vs 5.3个月，中位总生存时间为26.6个月 vs 21.2个月。总之，卡博替尼（Cabozantinib）优于舒尼替尼（Sunitinib）。基于以上数据，美国FDA批准卡博替尼用于一线治疗进展期肾细胞癌。

　　（2）Ⅲ期临床试验METEOR，卡博替尼显著改善伴骨转移的晚期肾细胞癌患者的PFS、OS和ORR

　　研究人员将658例患者以1:1的比例随机分配至接受60mg（片剂）的卡博替尼或10mg的依维莫司。对于基线时出现骨转移的患者（卡博替尼组n=77；依维莫司组n=65），卡博替尼相较依维莫司的中位PFS为7.4 vs 2.7个月（风险比 0.33（95% CI, 0.21-0.51））。卡博替尼的中位OS更长（20.1 v 12.1个月，风险比0.54（95% CI, 0.34-0.84）），经独立放射学委员会（IRC）评定的ORR也更高（17% v 0%）。卡博替尼和依维莫司与骨骼相关事件的发生率分别为23%和29%，经IRC评定的骨扫描缓解率分别为20% vs 10%。在未出现骨转移的患者中，卡博替尼治疗也带来了PFS、OS和ORR的改善。

　　对比依维莫司，卡博替尼治疗的骨生物标志物变化更大。在骨转移和未出现骨转移的患者中，卡博替尼和依维莫司的总体安全性相一致。

　　（3）NCCN指南被推荐用于RET重排的NSCLC患者

　　RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%，卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%，缓解期与其他靶向药相当。

　　在2014年ASCO年会上的一项II期试验的结果显示：EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者,厄洛替尼+卡博替尼联合治疗，疾病控制率高达67.6%(25/37)，使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。

　　在2015年ASCO会议上报道了经1、2线化疗失败而且无EGFR突变的晚期NSCLC患者，“卡博替尼”，一个多靶点的靶向药物，获得了59%的疾病控制率。对于EGFR野生型NSCLC患者，卡博替尼、卡博替尼+厄洛替尼相比厄洛替尼单药更能改善PFS。卡博替尼为基础的方案对于这一患者群是未来值得研究的方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼在铂难治性转移性尿路上皮癌中显现出良好的抗肿瘤活性？

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