安必素的作用机制在于它可以与敏感真菌细胞膜上的甾醇成分麦角固醇结合,形成一种复合物,改变细胞膜的通透性,使细胞膜对单价和二价阳离子的通透性增加,导致细胞内钾离子等重要物质外漏,从而破坏真菌细胞的正常代谢并抑制其生长。同时,由于细胞膜通透性的增加,其他药物如氟胞嘧啶,也更易进入真菌细胞内,使其产生协同杀菌作用。
相比较其他药物来说,它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。在一项回顾性临床研究中,研究者发现两性霉素B脂质体优于两性霉素B,其毒性比两性霉素B小,由于更加安全、有更少的不良反应,两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)是治疗毛霉菌病的一线药物。
安必素(AmBisome)在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上,与两性霉素B的去氧胆酸盐(AmB-D)相仿,肾毒性也是低于AmB-D。根据临床数据表明,单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高,在肾和肺中较低,注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。
此外,在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中,116例深部真菌感染患者,其中在给予安必素治疗的试验组,痊愈率为63.3%,有效率为96.7%;在给予两性霉素B治疗的对照组中,痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。
虽然两组并没有显著差异,但还是可以看出,安必素的治疗还是优于两性霉素B的治疗。总的来说,两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)和其他药物包括两性霉素B相比,其不良反应如发热、寒战、肾毒性都是更少的。
关于安必素的用量,对于成年人和儿童来说,根据自身的具体要求,可以按照3.0-4.0mg/kg/天的剂量应用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。在使用安必素前,需要将溶解的安必素用5%葡萄糖注射液稀释,按照1mg/kg/小时的速度进行静脉输注。若患者没有出现与输注有关的反应,输注时间可缩短至不少于2小时,若患者出现急性反应,输注时间需要延长。此外,在第一次用药前,建议先以少量药作试验注射。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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