康奈非尼Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。

　　BRAF激酶抑制剂Encorafenib(康奈非尼Braftovi)与西妥昔单抗联合可显著提高先前治疗过的BRAF V600E突变转移性结直肠癌的总生存期。这种新的治疗选择明显优于以前的标准治疗。在全球范围内，结直肠癌（CRC）是男性第三大常见癌症，是女性第二大常见癌症。据估计，BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌（mCRC）患者中，通常预后很差，代表着高度未满足医疗需求。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的CRC患者死亡率是野生型BRAF患者的2倍以上。

　　全球、随机、开放标签III期BEACON CRC研究在先前接受过一种或两种疗法治疗后病情进展的BRAF V600E突变mCRC患者中开展，评估了康奈非尼Braftovi二药方案（康奈非尼Braftovi+Erbitux）、康奈非尼Braftovi三药方案（康奈非尼Braftovi+Erbitux+Mektovi）、Erbitux与含伊立替康的治疗方案联合用药（对照方案：伊立替康+Erbitux，或FOLFIR+Erbitux）的疗效和安全性。

　　结果显示，与对照组相比，康奈非尼Braftovi二药方案组和三药方案组总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）均表现出改善。描述性分析结果显示，在总的研究群体中，二药方案和三药方案的疗效相当。二药方案和三药方案没有表现出非预期的毒性。

　　具体数据为：与对照组相比，康奈非尼Braftovi三药方案组总生存期显著延长（中位OS：9.0个月vs5.4个月）、死亡风险显著降低48%（HR=0.52；95%CI:0.39,0.70；p＜0.0001）、ORR显著提高（26.1%vs1.9%，p＜0.0001）。

　　此外，与对照组相比，康奈非尼Braftovi二药方案组总生存期显著延长（中位OS：8.4个月vs5.4个月）、死亡风险显著降低40%（HR=0.60；95%CI:0.45,0.79；p=0.0003）、ORR显著提高（20%vs2%，p＜0.0001）。该研究中，康奈非尼Braftovi二药方案组和三药方案组没有出现非预期的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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