哌柏西利是FDA批准的首个细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，与来曲唑联合应用作为治疗 ER 阳性 /HER2 阴性绝经后转移性乳腺癌的一线治疗，而后还获批用于联合治疗其他类型的乳腺癌。

　　哌柏西利是一种首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　PALOMA-1试验达到了其主要研究重点，证实了哌柏西利联合来曲唑治疗 ER+/HER2- 初治的局部晚期或转移性乳腺癌患者较单药来曲唑延长了患者 PFS.接受 IBRANCE 联合来曲唑治疗实质性的改善了患者的 PFS,联合组患者中位 PFS 为 20.2 月（95% CI: 13.8, 27.5），接受来曲唑单药治疗患者 PFS 为 10.2 月 （95% CI: 5.7, 12.6）（HR=0.488 [95% CI: 0.319, 0.748]）。研究者评价的有可测量病灶患者中，接受 IBRANCE 联合来曲唑治疗患者的总体缓解率显著高于来曲唑单药组（55.4% ： 39.4%）。最常见不良反应是中性粒细胞减少，感染，疲乏，恶心，贫血，脱发，腹泻，口腔炎，皮疹，呕吐，食欲降低，虚弱，发热，白细胞减少，血小板减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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