曲美替尼（trametinib，Mekinist）是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。

　　FDA批准曲美替尼，2017年6月22日：联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是第一个FDA批准专门用于治疗BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者！2014年1月10：曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。2013年5月29：治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。

　　该如何服用这种药物？

　　开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST.

　　使用时需要注意的事项有哪些？

　　新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF.

　　眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST

　　间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST.对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST.

　　严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

　　严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

　　高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　常见的副作用有哪些？

　　曲美替尼MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。 曲美替尼与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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