奈拉替尼（Neratinib,Nerlynx）已在国内获批上市，适应症为既往接受曲妥珠单抗辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗。奈拉替尼（Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），也是全球唯一用于HER2阳性乳腺癌强化辅助治疗的创新小分子TKI.它可以作用于HER1/HER2/HER4三个靶点，通过阻止泛HER家族以及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。

　　该药在2017年7月获得美国FDA批准上市，单药用于HER2阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗；2020年2月又获得美国FDA批准扩展适用范围，联合卡培他滨治疗既往接受过2种或2种以上的抗HER2方案前期疗法的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

　　此次获批是基于一项名为ExteNET（NCT00878709）的随机多中心的III期临床试验，评估奈拉替尼用于早期HER2阳性乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗的疗效。研究共入组2840例I–IIIc期可手术乳腺癌、完成新辅助和辅助化疗+曲妥珠单抗治疗、且入组时无复发或转移的HER2阳性乳腺癌患者，随机接受来那替尼（240mgpoQD,n=1420）或安慰剂（n=1420）治疗。主要研究终点是2年无浸润性疾病生存率（iDFS）。

　　结果显示，奈拉替尼和安慰剂的2年iDFS率分别为94.2%和91.9%（HR=0.67，P=0.0046）。在CSCO大会上，报告了ExteNET临床研究中针对亚洲和中国患者的5年随访数据。与全球数据相比，奈拉替尼在亚洲和中国亚组中在5年iDFS上显示出相似的获益。亚洲组复发风险相对降低46%，中国亚组复发风险相对降低40%。

　　该研究奠定了奈拉替尼的美国及中国首个适应症的批准，也提出了早期乳癌在赫赛汀一年用药历史规则下采用口服小分子药物更长时间的维持理念，值得临床医患对于治疗模式转化的吸收和应用。

　　据统计，大约20%～25%的乳腺癌存在HER2过表达。与其他类型乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性，进展和死亡风险升高。尽管曲妥珠单抗可以降低早期HER2阳性乳腺癌术后复发的风险，仍有25%的患者在接受曲妥珠单抗治疗后复发。目前，早期肿瘤的治疗手段是以手术切除为主，手术之外的治疗称为辅助治疗，目的是消灭残存的微小转移病灶，减少肿瘤复发和转移的机会，提高治愈率。Nerlynx的上市，将为女性乳腺癌患者提供一种全新的治疗选择。

　　随着对HER2+乳腺癌的基因和分子特征的深入研究，该领域正在不断向精准医学迈进。如何选择合适的患者进行HER2靶向治疗的降级和升级治疗已成为讨论的焦点，未来必将是「个体化医学」的时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/贺俪安(NERATINIB)治疗乳腺癌的安全性如何？

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