Alpelisib（阿培利司，BYL719）由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray，与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同FDA还批准了一个筛选试剂盒，用以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。Alpelisib是首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂。

　　alpelisib阿培利司是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，用于HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。Alpelisib临床前数据显示，该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍；表现出很好的耐药性；PIK3CA突变是阿培利司Alpelisib灵敏性的最佳阳性预测因子。

　　一项三期临床试验结果显示：在至少一种内分泌治疗失败后的HR+/HER2阴性携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者中，相比安慰剂+氟维司群，Alpelisb+氟维司群治疗组的中位无进展生存期翻倍（11.0 个月VS. 5.7个月）。

　　这是一项入组了572名患者的随机、双盲、安慰剂对照临床III期试验SOLAR-1 (NCT02437318)。受试者患有HR+/HER2-乳腺癌，且在芳香酶基抑制剂治疗中或治疗后乳腺癌进展或复发，其中341名乳腺癌患者携带PIK3CA突变。

　　在341名携带PIK3CA突变的患者中，169名患者接受了Alpelisb+氟维司群治疗，172名患者接受安慰剂+氟维司群治疗。结果显示，阿培利司联合氟维司群治疗延长了PIK3CA突变患者的无进展生存期（11.0个月VS. 5.7个月），阿培利司联合氟维司群的总缓解率优于安慰剂联合氟维司群（35.7% VS. 16.2%）。

　　针对未携带PIK3CA突变的乳腺癌患者阿培利司Alpelisib未显示出治疗效果。阿培利司Alpelisib可能的副作用有：高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题、腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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