苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

　　舒尼替尼的适应症：

　　甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST） 2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC） 3) 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。

　　舒尼替尼的注意事项：

　　1）观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

　　2）曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑检查心电图和电解质。

　　3) 曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究舒尼替尼而不应在这些患者中使用。

　　4) 曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。

　　5) 曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。

　　6) 曾观察到高血压。开始用舒尼替尼应充分控制血压。需要时检查和治疗高血压。

　　7) 在进行手术患者中建议中断舒尼替尼治疗。

　　8) 可能发生甲状腺机能减退。建议检查甲状腺功能。

　　9）蛋白尿：检查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。

　　10) 当妊娠妇女给予舒尼替尼可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用时避免受孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：肾癌一线治疗靶向药舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)的治疗效果究竟如何？

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