Lorlatinib（劳拉替尼，Lorbrena）是辉瑞开发的一款第三代ALK TKI,专门设计用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并可以透过血脑屏障发挥作用。该药最早于2018年9月在日本获批，2018年11月在美国获批，目前获批的适应症包括：（1）接受克唑替尼（crizotinib）以及至少其它一种ALK抑制剂后病情仍进展，或接受阿来替尼（alectinib）或塞瑞替尼（ceritinib）作为第一个ALK抑制剂治疗后病情仍进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者(2018/11)；（2）一线治疗ALK阳性转移性NSCLC成人患者（FDA 2021/03）。

　　ALK阳性突变占非小细胞肺癌（NSCLC）患者的大约3%~5%。脑转移是ALK阳性NSCLC疾病进展的常见部位。在ALK阳性转移性NSCLC患者中，高达40%的患者在最初确诊时就存在脑转移。劳拉替尼是1款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。

　　2022年01月28日（纽约），辉瑞宣布欧盟委员会批准Lorviqua（Lorlatinib）劳拉替尼单药一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　在关键III期CROWN研究中，针对之前未接受过治疗的ALK+NSCLC患者，劳拉替尼（n=149）与Xalkori (克唑替尼，n=147)相比可使疾病进展或死亡风险降低72% (HR 0.28，P≤0.0001)。在关键次要重点ORR方面，劳拉替尼组经确证的ORR未76%，克唑替尼组为58%。

　　预先指定的探索性分析结果显示，劳拉替尼对脑转移患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)为82%（其中CR 71%），克唑替尼组为23%。劳拉替尼组患者颅内反应持续时间达(IC-DOR)为1年患者比例为79%(n=11)，而克唑替尼组这一比例为0%(0)。

　　CROWN研究结果是劳拉替尼在美国和欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC的依据，FDA同时也而基于该结果将2018年加速批准的二线适应症也得到了完全批准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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