日前，美国FDA已批准妥卡替尼Tucatinib联合曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)，用于在新辅助治疗、辅助治疗或转移性疾病中接受过至少三种HER2靶向药物治疗的局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括伴有脑转移的患者。

　　妥卡替尼Tucatinib是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高选择性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用，妥卡替尼Tucatinib都显示出了抗癌活性。此前，美国FDA已授予妥卡替尼Tucatinib孤儿药资格，用于治疗携带脑转移瘤的乳腺癌患者。

　　一项随机双盲安慰剂对照的全球关键性研究HER2CLIMB共招募了612例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者，既往曾接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗，其中48%患者有脑转移，脑转移既往是否接受过治疗以及是否稳定不影响患者参加研究。2:1随机分入妥卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨和安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨组，主要研究终点是总人群的无进展生存(PFS)，次要终点包括总人群的总生存(OS)、脑转移患者的PFS和基线有可测量病灶患者的客观缓解率(ORR)。

　　结果显示，妥卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨组和安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨组患者的中位PFS分别为7.8个月和5.6个月，疾病进展或死亡风险降低46%，各亚组获益一致;中位OS分别为 21.9个月和17.4个月，死亡风险下降34%，各亚组获益一致;脑转移患者的中位PFS分别为 7.6个月和5.4个月，疾病进展或死亡风险降低52%，各亚组获益一致;基线有可测量病灶患者的ORR分别为41%和23%。

　　在安全性方面，妥卡替尼Tucatinib组常见不良事件包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳和呕吐。联合组的3级或以上腹泻和转氨酶升高，比安慰剂组更为常见。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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