作为一个用于治疗乳腺癌的酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼曾被寄予厚望。对于乳腺癌脑转移，虽然常规剂量的拉帕替尼和卡培他滨可以穿过血脑屏障，但是临床效果一般。大剂量的酪氨酸激酶抑制剂已被评估用于脑转移和原发脑肿瘤，作为改善中枢神经系统药物浓度的策略。根据临床前数据和诺顿西蒙数学模型，美国学者推导出间歇大剂量拉帕替尼与卡培他滨交替的合理给药方案。
2019年4月15日，美国癌症研究学会《临床癌症研究》在线发表密歇根大学、纽约纪念医院斯隆凯特林癌症中心、纽约市立医院皇后癌症中心的临床研究报告，探讨了间歇大剂量拉帕替尼与卡培他滨交替给药治疗乳腺癌中枢神经系统转移患者的安全性和有效性。
该一期临床研究入组HER2阳性乳腺癌中枢神经系统转移患者11例，其中单纯脑转移4例（36%）、软脑膜转移5例（45%）、脊髓内转移2例（18%），每28天的第1～3天和第15～17天给予剂量快速递增的拉帕替尼、第8～14天和第22～28天给予每天2次每次1500毫克固定剂量的卡培他滨，对于安全性和有效性进行评估。
结果，剂量限制毒性反应为3级恶心和呕吐，拉帕替尼的最大耐受剂量为每天2次每次1500毫克。3例患者持续治疗超过6个月。
因此，该研究结果表明，当与卡培他滨间歇交替给药时，大剂量拉帕替尼可以耐受，对于中枢神经系统和非中枢神经系统病变部位的抗肿瘤活性明显。该新型给药方案对于HER2阳性乳腺癌中枢神经系统转移患者具有可行性和有效性，值得进一步研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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