聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase,PARP）是一种DNA修复酶，在DNA修复通路中起关键作用。PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡，从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。携带BRCA突变的肿瘤细胞对PARP抑制剂的敏感度高，特别是乳腺癌和卵巢癌。FDA已批准3个PARP抑制剂上市，奥拉帕尼、鲁卡帕尼、尼拉帕尼，用于治疗卵巢癌。另一种PARP抑制剂：维利帕尼（Veliparib,ABT-888），是由Abbott公司研发的一种新型的强效PARP-1和PARP-2抑制剂。

　　1、卵巢癌

　　卵巢癌是FDA已批准3个PARP抑制剂（Olaparib、Rucaparib、Niraparib）的适应证。

　　Coleman等在妇科肿瘤学组研究评价维利帕尼治疗BRCA突变的复发性卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌的疗效，入组50例患者，其中30例为铂耐药性复发（60%），20例为铂敏感性复发（40%），入选者之前至少接受过三种不同的化疗方案，试验中给予患者维利帕尼Veliparib单药口服，400mg,每日2次，28天为1个疗程。

　　结果显示，ORR为26%（90%CI:16%～38%，CR:2，PR:11）；其中对铂类药物耐药的患者ORR为20%，对铂类药物敏感的患者ORR为35%。中位PFS为8.1个月，44%的患者缓解期>6个月。2级事件＞10%例：恶心（46%）、疲劳（26%）、呕吐（18%）、贫血（14%）。由此可见，维利帕尼Veliparib治疗BRCA突变的复发性卵巢癌临床有效，毒性可耐受。

　　2、乳腺癌

　　三阴性乳腺癌(TNBC)是指雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体2 (HER2)均为阴性，是预后较差的一种乳腺癌，目前还缺乏行之有效的治疗方案。

　　新英格兰医学杂志（NEJM）报道一项适应性的I-SPY 2二期临床试验，维利帕尼Veliparib和卡铂（CBP）联用作为辅助疗法，主要实验终点是病理学完全缓解(pCR)。其中三阴乳腺癌（亚组）治疗组有72位患者参与，对照组有44位受试者。结果发现治疗组pCR率为51%，明显高于标准化疗组的26%。模型计算指出这个临床研究进入三期试验有88%的成功可能性。I-SPY 2研究提示维利帕尼联合CBP对于复发风险高的三阴性乳腺癌和标准疗法相比明显提高了疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  维利帕尼  https://www.kangbixing.com/