ZEPZELCA (lurbinectedin,鲁比卡丁)是海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。
在WCLC2020期间进行的1/2期试验的1b期部分检查分析了以下3个队列中的鲁比卡丁(Zepzelca):鲁比卡丁(Zepzelca)升级第1天加伊立替康75mg/m2,每33周一次(队列A;n=39),伊立替康升级第1天和第8天加鲁比卡丁(Zepzelca)3 mg/m2,每3周一次(队列B;n=23),第1天2.6mg/m2的鲁比卡丁(Zepzelca)加上第1天50mg/m2的伊立替康,每3周一次(C组;n=3)。研究者确定推荐剂量为:第1天2mg/m2的鲁比卡丁(Zepzelca),第1天75mg/m2的伊立替康,第8天加粒细胞集落刺激因子。接受该方案的患者中,21例有小细胞肺癌,20例有胶质瘤,21例有子宫内膜癌,9例有肉瘤。
在SCLC亚组中,中位年龄为61岁,52%为女性,76%的患者ECOG表现为1.76%的患者乳酸脱氢酶高于正常上限。此外,81%的患者在诊断时有广泛的疾病,29%的患者有巨大的疾病,48%的患者有肝脏疾病。值得注意的是,24%的患者有中枢神经系统转移,38%的患者曾接受过两种治疗。71%的患者获得完全缓解或部分缓解,作为他们对先前铂类药物治疗的最佳反应,但19%的患者经历了疾病进展。
研究结果显示,在21例接受鲁比卡丁(Zepzelca)联合伊立替康治疗的小细胞肺癌患者中,客观缓解率(ORR)为62%,临床受益率(CBR)为81%,疾病控制率(DCR)为90%,中位缓解持续时间(DOR)为6.7个月以上(95%CI,3.0-–未达到)。此外,该方案的中位无进展生存期为6.2个月以上(95%CI,4.3-8.5)。
美国国家癌症研究所(NCI)小细胞肺癌联合会首席研究员、纪念斯隆·凯特林癌症中心胸科肿瘤服务主任Charles Rudin博士表示:“很高兴看到一种新的治疗药物可用于治疗复发性小细胞肺癌(SCLC)。鲁比卡丁是1996年以来第一个被批准用于二线治疗SCLC的新药。SCLC仍然存在着重大的未满足医疗需求。我们肿瘤社区的许多人都欢迎鲁比卡丁作为复发性SCLC患者的一个新的标准方案。”如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:鲁比卡丁(LURBINECTEDIN)治疗转移性小细胞肺癌显著降低复发率?
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