2019年1月14日，卡博替尼（Cabozantinib）获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于接受过索拉菲尼（Sorafenib）治疗的肝细胞癌（HCC）患者的治疗。卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性，影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。

　　肝细胞癌（HCC）是一种具有侵袭性的恶性肿瘤，肿瘤通常侵入门静脉形成门静脉肿瘤血栓（PVTT），如果不进行治疗，中位生存期只有3个月左右。临床上，HCC的治疗方法主要包括手术切除（SR）、动脉化疗栓塞术 (TACE)、放疗、分子靶向药物治疗、免疫治疗和局部消融等。

　　经FDA批准上市的Cabozantinib包括胶囊剂和片剂两种剂型，均由伊克力西斯（Exelixis）公司研发。商品名分别为：COMETRIQ和CABOMETYX, 分别于2012年11月29日和2016年4月25日首次获FDA批准，分别用于进展的转移性甲状腺髓样癌（MTC）和晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。值得注意的是：本次FDA批准的是其片剂（卡博替尼CABOMETYX）用于接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

　　本次FDA审批是基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的关键性3期临床试验，该临床试验共纳入19个国家、100多个地区的760例既往接受过Sorafenib治疗或两种肝癌系统性治疗且肝功能良好的晚期肝癌患者，所有患者按照2：1的比例随机分为卡博替尼组和安慰剂组。两组患者的给药剂量为每天60mg,每天一次。

　　结果显示：卡博替尼组的中位总生存期（OS）显著高于安慰剂组（10.2个月vs 8.0个月， HR 0.76, 95%CI 0.63-0.92，P=0.0049)；中位无进展生存期（PFS）是安慰剂组的两倍以上（5.2个月vs 1.9个月，HR 0.44, 95%CI 0.36-0.52，P<0.0001）；客观缓解率（ORR）是安慰剂组的10倍（4% vs 0.4%，P=0.0086）；疾病控制率显著高于安慰剂组（64% vs 33%）。该临床试验结果具有统计学意义和临床意义。

　　该药被批准用于治疗接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者的推荐剂量为每天60mg,每天一次。该药最常见的不良反应（发生率≥30％）是疲倦、恶心、呕吐、食欲减退、体重减轻等。本次FDA批准卡博替尼作为肝细胞癌的二线治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)获批治疗肝细胞癌的试验数据

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