结直肠癌（CRC）是最常见的消化道恶性肿瘤之一，其发病率居恶性肿瘤第三位，每年新增病例数超过一百万人。2015年中国癌症统计数据显示我国结直肠癌的发病率、死亡率 在全部恶性肿瘤中均位居前五位，其中新发病例37.6/10万，死亡病例19.1/10万。对于结直肠癌（CRC）的治疗，医学者们一直在致力于研究更加高效的药物。

　　2017年3月24日，拜耳宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼，转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时获中国食药监局（CFDA）批准。分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。以及既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。

　　瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600、KIT、RET、PDGFR和FGFR,这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。

　　瑞戈非尼可以改善结直肠癌患者的生存期，专家们也进行了相应的试验。在 CONCUR 试验中，相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长（HR=0.55, p=0.0002），这意味着死亡风险降低了 45%。瑞戈非尼组的中位总生存期为 8.8 个月，而安慰剂组的中位总生存期为 6.3 个月。此外，瑞戈非尼同安慰剂相比，能显著延长患者的无进展生存期（HR=0.311, p<0.0001），意味着疾病进展或死亡风险降低了 69%。瑞戈非尼组的中位无进展生存期为 3.2 个月，而安慰剂组为 1.7 个月。瑞戈非尼组的疾病控制率（DCR）高于安慰剂组（52% 和 7%）。 

　　瑞戈非尼组患者出现的最常见的≥3 级不良反应包括有手足皮肤反应（16％）、高血压（12％）、高胆红素血症（12％）、肝酶水平升高（AST 10％，ALT8％）、低磷酸盐血症（9％）、贫血（7％）及高脂血症（7％）。无肝功能衰竭或胰腺炎的报道。瑞戈非尼显著的延长转移性结直肠癌（mCRC）的生存期，安全性良好，为患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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