银屑病是一种慢性免疫介导性疾病，影响全世界2%的人口，与一些并发症有关，包括代谢综合征、心血管疾病和精神疾病，损害患者整体生活质量。高达四分之一患者发展为银屑病关节炎（PsA），其特征为持续性关节痛、晨僵、指炎和附着点炎。此外，银屑病通常累及难以治疗部位，如指甲、头皮、手掌和脚底，这可能与功能障碍有关，并对患者的生活质量产生极其不利影响。

　　银屑病的治疗主要取决于疾病的严重程度，但是也与并发症、联合用药、既往治疗、不良反应、感染风险（结核病、机会性感染）、并发的慢性感染（丙型肝炎病毒、乙型肝炎病毒、人类免疫缺陷病毒）、育龄妇女妊娠，患者偏好和依从性以及银屑病对患者生活质量的负担有关。银屑病因为涉及促炎细胞因子IFN-γ、TNF-α，被认为是 Th1 介导的自体免疫性皮肤疾病。

　　阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶 4 ( PDE4)抑制剂，抑制从人类单核细胞 U937 分离的 PDE-4 的半抑制浓度( IC50) 是 74 nmol /L ，PDE4 是一种环磷酸腺苷( cAMP) 特异性 PDE,环一磷酸腺苷（cAMP）是调节炎症反应的关键性第二信使，通过调节促炎和抗炎介质的网络有助于维持稳态，cAMP 受细胞内磷酸二酯酶（PDE）调节，是将 cAMP 降解为 AMP 的唯一方式，因而增加促炎症介质的产生并减少抗炎介质的产生。PDEs 依据氨基酸顺序同源性、对抑制剂敏感性和生物化学性质至少组成了 11 个酶家族。而 PDE4 家族内的每一个酶又以其降解的 cAMP 为靶目标并构成了 4个亚型（PDE4A 到 PDE4D）这些酶位于脑内和免疫活性细胞如中性粒细胞、T 淋巴细胞、巨噬细胞和嗜酸性细胞。在这一群体内，PDE4 家族（4- 基因的酶）在降解炎症细胞以及内皮细胞、平滑肌细胞和角质形成细胞的 cAMP 起着关键的作用。

　　各级病领域效果怎么样？

　　1、斑块型银屑病：银屑病发病机制与多种细胞因子密切相关，如TNF-α、干扰素（IFN）γ、IL-17、IL-23等。这些细胞因子共同作用形成银屑病典型病理和临床特点，阿普斯特可通过阻断上述细胞因子产生达到治疗银屑病目的。多项临床随机对照研究表明阿普斯特可明显改善患者的PASI、sPGA、BSA、VAS以及DLQI得分。

　　2、银屑病性关节炎：阿普斯特可抑制关节内滑膜增生和纤维蛋白沉积，减少炎症细胞浸润以及血管翳生成，阻断滑膜炎症反应以及软骨损伤和骨质破坏，延缓关节变形。阿普斯特治疗后达美国风湿协会20%改善标准（ACR20）的患者比例较安慰剂组明显增高，同时在208周时仍能保持较好的疗效。

　　3、特应性皮炎：阿普斯特不仅能通过抑制PDE-4的活性来调节炎症反应，还可减少前列腺素E2的生成以及阻断Th1、Th2和Th17的活化进来减少炎性细胞因子的分泌，缓解瘙痒症状。

　　4、其他皮肤病：除上述疾病外，还可见阿普斯特治疗扁平苔癣、系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮、白塞病、斑秃、玫瑰痤疮、斑秃、结节病和接触性皮炎的报道。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿普斯特(APREMILAST)是适用于所有严重程度的斑块状银屑病的口服疗法？

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