曲美替尼（trametinib）是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

　　开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。剂型和规格：片：0.5mg,1mg,和2mg.

　　使用时需要注意的事项有哪些？

　　新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF.

　　眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止曲美替尼

　　间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给曲美替尼。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止曲美替尼。

　　严重发热反应：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时可能发生。

　　严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断曲美替尼 3周内不改善终止用药。

　　高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　常见的副作用有哪些？

　　曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。 曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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