吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种高选择性和高活性的FLT3抑制剂，同时具有AXL抑制活性。由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。

　　2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。2021年01月31日，适加坦（富马酸吉瑞替尼片）在中国获批用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　2021年1月30日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式宣布适加坦（富马酸吉瑞替尼片，以下统称为吉瑞替尼）用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性（治疗耐药）AML成人患者。

　　多项临床试验证实吉瑞替尼在复发或难治性AML患者中的显著获益。ADMIRAL研究结果证实，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼单药使FLT3-ITD突变复发或难治性AML患者的总缓解率从26%提升至68%，中位生存期从5.6个月延长至9.3个月。除单药治疗外，吉瑞替尼与其他药物的联合应用也取得了良好的疗效。2020年ASH大会上发布的一项1b期扩展队列研究显示，在既往接受过大量治疗（其中大多数患者既往接受过FLT3 TKI治疗）的FLT3突变阳性AML患者中，吉瑞替尼联合维奈克拉获得了极高的骨髓和血液原始细胞消除率，改良复合完全缓解率高达85.4%。

　　吉瑞替尼不仅可以与靶向药物联合，还可以与传统的标准化疗方案进行联合。一项吉瑞替尼联合诱导巩固化疗治疗新诊断AML的1期研究最终结果显示，FLT3突变阳性患者在接受吉瑞替尼与3+7诱导化疗后，复合完全缓解率达81.6%，中位OS尚未达到，基因突变清除率达70.0%，耐受良好。此外，一项3期多中心开放研究显示，吉瑞替尼联合阿扎胞苷治疗不适合强化诱导化疗的FLT3突变AML,安全队列的复合完全缓解率为67%。总之，不管是吉瑞替尼单药，还是与维奈克拉、早期化疗、阿扎胞苷等药物联用都给AML患者带来显著的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)治疗急性髓细胞性白血病的总生存如何？

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