FDA目前批准了来那替尼在乳腺癌中的2种适应症。第一种是作为单一药物，用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者在基于曲妥珠单抗（赫赛汀）的辅助治疗后的延长辅助治疗；第二个适应症则是与卡培他滨（希罗达）联合用于治疗在转移性环境中接受过2次或更多次抗HER2治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。

　　本次NCCN指南的（关于奈拉替尼作为延长辅助治疗）更新得到了关键的3期ExteNET试验（NCT00878709）的结果支持，ExteNET研究旨在评估1年曲妥珠单抗标准治疗基础上序贯应用1年来那替尼是否可使HER-2阳性乳腺癌患者带来更多获益。2840名完成新辅助和辅助化疗+曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌患者1：1随机分为来那替尼组（n=1420）或安慰剂组（n=1420），治疗时间为1年。奈拉替尼用量为240mg,每天一次。

　　研究结果显示，在随机化前1年内完成曲妥珠单抗治疗的患者中，与安慰剂组相比，来那替尼组在5年无创生存期（iDFS）方面的绝对益处为5.1%，且疾病复发风险降低了42%。来那替尼组的5年iDFS率为90.8%（95%CI,88.1%-93.0%），安慰剂组则为85.7%（95%CI,82.6%-88.3%）（HR,0.58;95%CI,0.41-0.82）。

　　在意向性治疗人群中，来那替尼组的2年iDFS率为94.2%，安慰剂组为91.9%（HR,0.66; 0.49-0.90;P = .008）。

　　值得注意的是，与安慰剂相比，来那替尼在几个预先指定的亚组(包括淋巴结状态、激素受体状态和随机分组时的年龄)中显示出了iDFS的改善。

　　关于中枢神经系统的结局，所有接受来那替尼的患者在总人群中的中枢神经系统事件的发生率均较低：

　　对于HR阳性亚组， 两组8年脑转移累计复发率分别为0.7%和2.1%；

　　在未接受新辅助治疗的亚组中，两组8年脑转移累计复发率分别为0.7%和1.5%；

　　在接受过新辅助治疗的亚组中，两组8年脑转移累计复发率分别为0.7 %和3.7%；

　　在没有pCR的患者中，两组脑转移累计复发率分别为0.8%和3.6%；

　　在患有pCR的患者中，两组脑转移累计复发率分别为0%和5.0%。 

　　来那替尼是一种在早期HER2阳性乳腺癌中显示出改善中枢神经系统转归趋势的HER2靶向药物。在所有组（ITT,HR + /≤1年且无pCR）中，与安慰剂相比，来那替尼组中观察到的CNS事件始终较少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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