尼鲁米特与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，为发挥最大作用，尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。

　　尼鲁米特的不良反应

　　1、可发生高血压、恶心、便秘、热潮红、头晕、呼吸困难、暗适应能力减退、视觉异常和泌尿道感染等。

　　2、可见头痛、无力、腰痛、胸痛、腹痛、流感样症状、发热、便秘、畏食、消化不良、呕吐、阳痿、性欲减退、贫血、AST和ALT升高、外周性水肿、骨痛、失眠、感觉迟钝、呼吸困难、上呼吸道感染、出汗、体毛脱落、皮肤干燥和发疹。

　　3、少见畏光、色幻视、睾丸萎缩、男子乳房女性化、血尿、尿路不适和夜尿症。

　　4、阳痿和性欲下降与血清中雄激素水平低下有关，也可在单独使用药物或去势手术时发生，值得注意的是视觉障碍的发生率较高（暗适应受损、视觉异常和色盲症），导致1%-2%患者中断治疗。

　　5、尼鲁米特与去势手术合用时有1例发生间质性肺炎（<1%），与醋酸亮丙瑞林合用时有7例发生（3%），而安慰剂与其合用则只发生1例。日本报道使用尼鲁米特时，间质性肺炎的发生率为2%。

　　尼鲁米特的药代动力学

　　1、给患有转移性前列腺癌的患者单次口服[14C]尼鲁米特150mg,血、尿和粪便样本的分析结果显示，尼鲁米特可快速而完整地被吸收，回收率高，血药浓度可长时间保持。尼鲁米特吸收后有可检测的分布期。尼鲁米特与血浆蛋白中度结合，同时与红细胞低度结合，这种结合属于非饱和性的，但与a1-糖蛋白的结合则除外，因a1-糖蛋白的结合只占血浆蛋白结合率的一小部分，此结合研究的结果表明，任一结果都不会引起非线性药动学的改变。使用[14C]尼鲁米特进行的代谢研究显示，<2%的用量在5d后以原药形式随尿液排出。从人尿液中分离出5种代谢物，其中两种代谢物由于甲基氧化，构成手性中心，从而形成D-和L-异构体。

　　2、体外实验证实，其中一种代谢物具有25%-50%原药的药理活性，此活性代谢物的D-异构体与L-异构体相比，具有相同的高活性，不过，这些代谢物的药动学和药效学尚未进行充分的研究。在口服单剂量[14C]尼鲁米特150mg后，随粪便排出的极少（仅占用量的1.4%-7%），随尿液排出的放射活性物质可能要持续5天以上，给予尼鲁米特单剂量100-300mg,其消除t1/2为38.0-59.1h,至少有1种代谢物的清除时间比原药（59-126h）要长些。在多剂量给予尼鲁米特150mg,2次/日，大多数患者可于2-4周内达到稳态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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