阿博利布Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中，阿博利布抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿博利布抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。已显示通过阿博利布治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿博利布和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　【用药方法】

　　基于体重推荐剂量：① 少于50kg:120mg；② 50kg及以上：160mg。

　　每天两次（大约每12小时一次）口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。

　　除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。

　　如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　【不良反应】

　　包括实验室异常（全部，发病率≥20％），葡萄糖增加，肌酐增加，腹泻，皮疹，淋巴细胞计数减少，GGT增加，恶心，ALT增加，疲劳，血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲减退，口腔炎，呕吐，体重下降，钙减少，血糖下降，aPTT延长，脱发

　　【注意事项】

　　（1）严重超敏反应：永久停止阿博利布。及时开始适当的治疗

　　（2）严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和红斑多形性（EM）。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断阿博利布，直至确定反应的病因，考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止阿博利布。

　　（3）高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。阿博利布在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿博利布治疗之前，测试空腹血糖（FPG），HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止阿博利布。

　　（4）肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止阿博利布。

　　（5）腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用阿博利布治疗期间出现腹泻（≤2级）。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止阿博利布。

　　（6）胚胎 – 胎儿毒性：阿博利布会导致胎儿伤害。告知患者有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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