曲贝替定Yondelis与DNA小沟中的鸟嘌呤结合,形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟,这一结合会诱发DNA一系列激活反应,影响多个转录因素,DNA修复途径,从而干扰细胞周期,导致细胞死亡。
2015年10月23日 | 美国FDA批准Yondelis (trabectedin曲贝替定)用于化疗特定软组织瘤(STS),诸如脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤等,这些肿瘤不易手术去除,或者已处于晚期(转移)。该药物被批准用于曾接受含蒽环霉素的化疗的患者。原研企业PharmaMar,2007年申请欧洲上市被批准用于治疗软组织瘤和卵巢癌。
关于曲贝替定的研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平滑肌肉瘤患者,这些患者先前均接受过蒽环霉素与异环磷酰胺治疗并且治疗失效。研究对比了两组用药剂量,一组每月给药3次,另一组每3周给药1次。结果显示,每3周给药1次的患者平均无疾病进展期为3.8个月,每月给药3次的患者为2.1个月。
研究显示,对于转移性或复发性平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤,平均而言,曲贝替定治疗组患者的无进展生存期约为4.2个月,相比之下,Dacarbazine治疗组患者只有1.5个月的无进展生存期。
曲贝替定最常见的副作用是恶心、疲劳、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、呼吸短促 (呼吸困难)、头痛、组织肿胀 (外周水肿)、抗感染的白细胞减少 (中性粒细胞减少)、血小板计数降低 (血小板减少症)、红细胞计数降低 (贫血)、肝酶升高及白蛋白(血液中发现的一种蛋白)减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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