阿柏西普aflibercept（眼用制剂VEGFTrap-Eye,商品名Eylea）是继雷珠单抗（Ranibizumab,商品名Lucentis）之后的另一新型抗VEGF药物。该药已于2011年11月上市，为新生血管性疾病治疗带来了更为值得期待的前景。为此，将阿柏西普在治疗AMD(老年性黄斑变性)的研究进展简述如下。

　　（1）Ⅰ期临床试验－全身用药的安全性和有效性

　　阿柏西普治疗AMD的临床试验的报道最早见于2006年。CLEARAMD1研究小组进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅰ期临床试验，该试验旨在初步探讨静脉输注阿柏西普的安全性和有效性。25例患者随机分为4组，分别接受安慰剂和0.3、1.0、3.0mg/kg的阿柏西普.最常见的不良反应为头痛，3.0mg/kg组有2例患者出现了蛋白尿、高血压，为剂量限制性毒性。静脉途径阿柏西普的最大耐受剂量为1.0mg/kg,这一剂量可显著减小黄斑中心凹厚度。这是全球首次报道阿柏西普的临床试验，为开展阿柏西普眼用制剂阿柏西普玻璃体腔注射奠定了基础。

　　（2）AMD的Ⅰ期临床试验－玻璃体腔注射的安全性和有效性

　　2009年Nguyen等报道了玻璃体腔注射阿柏西普治疗AMD的Ⅰ期临床试验。该试验纳入21例AMD患者，玻璃体腔一次性注射0.05、0.15、0.50、1.00、2.00、4.00mg等6个不同剂量的阿柏西普,观察3个月。结果表明所有剂量均耐受良好，2mg组与4mg组患者视力平均提高13.5个字母。

　　（3）AMD的II期临床试验－给药剂量与治疗方案

　　2011年CLEAR-IT2研究小组报道了阿柏西普AMD的Ⅱ期临床试验结果：该研究共纳入黄斑下活动性CNV的AMD患者159例，随机分入不同剂量和给药间隔的5个治疗组，给药方案分别为0.5mgq4w×12w+PRN（每4周1次，12周后改为按需治疗）、2.0mgq4w×12w+PRN、0.5mgq12w×12w+PRN、2.0mgq12w×12w+PRN,和4.0mgq12w×12w+PRN.结果显示：随访至12周时，中央视网膜及病变厚度之和CR/LT平均减少119μm（P<0.0001），BCVA平均提高5.7个字母（P<0.0001），而0.5mgq4w组和2.0mgq4w组CR/LT减少最明显、BCVA提高最显著。随访至1年即按需治疗期结束时，所有研究眼CR/LT均值和BCVA均值维持在12周水平，其中2.0mgq4w组BCVA提高最显著，达9个字母。该研究提示，12周的规律治疗可显著提高视力、缩小病变，而此后长达9个月内平均仅需追加注射2次，就能维持前述改善。

　　（4）AMD的III期临床试验－与Ranibizumab的比较

　　2013年初，Heier等发表了Ranibizumab为对照组评价阿柏西普玻璃体腔注射治疗AMD的随机双盲Ⅲ期临床试验VIEW1和VIEW2的最终结果。这两项研究共纳入2419例受试者。受试者被随机分入Ranibizumab0.5mgq4w（RQ4）、阿柏西普0.5mgq4w（0.5Q4）、阿柏西普2.0mgq4w（2Q4），以及阿柏西普2.0mgq4w×12w+2.0mgq8w（2Q8）共4个组。观察至52周，三个阿柏西普治疗组BCVA较基线下降不超过15个字母的患者比例均与Ranibizumab组相当，而各阿柏西普治疗组中BCVA、中央视网膜厚度（CRT）等指标的变化值与Ranibizumab组接近，各组的眼部或全身不良事件相似。该研究进一步显示，阿柏西普隔月注射与Ranibizumab每月注射具有相似的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿柏西普(AFLIBERCEPT)注射后可能会产生哪些不良反应？

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