他替瑞林（Taltirelin）由日本TanabeSeiyaku公司研制开发，2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。在日本，他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人，可以改善临床症状，取得一定的临床效果，这为脊髓小脑性共济失调SCA患者的治疗提供了一种新的选择。

　　他替瑞林的药理作用：他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

　　药效药理：

　　共济失调的改善作用：

　　(1)针对滚动轴承小鼠名古屋他替瑞林水合物是一种遗传性共济失调小鼠（1毫克/千克，口服），以及以提高成交指数（次周转数/自发动量）时，它减少了脑干腹侧被盖区它是脑葡萄糖代谢率提高到正常水平（3毫克/kg,腹腔）

　　(2)针对共济失调大鼠3-乙酰吡啶（3毫克/公斤，口服）是，共济失调（行走速度，步幅长度，步骤角）他替瑞林水合物进行了改进。应当注意的是，这种效果是由兴奋性氨基酸拮抗剂废除。

　　(3)在活动过度的过渡，这似乎是根据疗效，颤抖等大鼠，为1.5mg/kg,口服或更多的毒性研究已经表达。

　　神经营养因子样活性

　　他替瑞林水合物在10-12M,在脊髓腹侧大鼠培养细胞的胎儿神经突进展以依赖于浓度的方式促进，两周运动神经元变性的大鼠新生为2mg/kg/天的坐骨神经横断后它是由重复腹膜内给药抑制。

　　垂体-甲状腺激素的刺激作用

　　他替瑞林水合物2.75μmol/的升至对照组血TSH最多五次雄性大鼠长达3小时给药后体口服给药。在TRH0.275μmol/体的口服给药，观察TSH上升可比的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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