卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼有9个靶点，分别为MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.目前卡博替尼在甲状腺癌，肾癌、非小细胞肺癌、肝癌和前列腺癌等肿瘤治疗方面都开展了很多临床试验。

　　甲状腺骨髓瘤

　　2012年，Cometriq胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌，和安慰剂相比，卡博替尼治疗进展性转移性髓样甲状腺癌：PFS11.2:4.0月

　　RET重排的非小细胞肺癌

　　2015年，NCCN指南标准以2B类标准推荐卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌NSCLC患者的二期临床，共招募26位患者，有效率是38%，肿瘤控制率接近100%，PFS是7个月

　　肾癌

　　2016年，Cabometyx片剂被FDA批准用于先前接受过抗血管生成治疗的患者的晚期肾细胞癌。卡博替尼二线治疗抗血管治疗后进展的肾癌患者，与依维莫司相比，OS为21.4个月：16.5个月

　　2017年12月19日，FDA批准Cabometyx片剂一线治疗晚期肾细胞癌。CABOSUN试验：卡博替尼与舒尼替尼(索坦)头对头比较一线治疗中低风险的肾癌患者，ORR有效率46%VS18%，无进展生存期8.2个月VS5.6个月，更重要的是总生存期30.3个月VS21.8个月。

　　肝癌

　　在2018年胃肠道癌症研讨会(GICS)上发布的一项国际多中心的大型三期临床试验CELESTIAL研究：卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。这项试验涉及707名索拉非尼和其他全身性治疗后疾病进展的HCC患者，随机分组，每天60毫克卡博替尼(n=470)或安慰剂(n=237)。接受卡博替尼治疗的患者中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月；安慰剂组的生存期只有8个月，无进展生存期只有1.9个月。而对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼组的中位生存期高达11.3个月，而安慰剂组只有7.2个月；无进展生存期是5.5月，安慰剂组为1.9个月。2018年3月4号，FDA正式授Cabometyx针对肝癌的孤儿药地位。

　　除了被批准用于RET重排的NSCLC患者，卡博替尼在肺癌也开展了其他临床试验。

　　治疗EGFR野生型肺癌患者

　　2015年ASCO大会报道了E1512试验，该试验将1、2线化疗失败而且无EGFR突变的晚期非鳞NSCLC患者，分为（1）“厄洛替尼”组（2）“卡博替尼”组（3）“厄洛替尼”+“卡博替尼”组，3个队列，主要研究终点为无进展生存期（PFS）。结果：用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用（厄洛替尼）特罗凯中位无进展生存期PFS为4.3个月vs4.7个月，总生存期OS为9.2个月vs13.3个月。用于TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：广谱抗癌药卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗多种癌症的效果如何？

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