肺癌是美国最常见的癌症类型之一，仅次于乳腺癌。仅在2015年就诊断出221200例新肺癌病例，占所有新癌症病例的13.3%。肺癌是男性和女性癌症死亡的主要原因，占所有癌症死亡人数的27%，夺走的生命比乳腺癌、结肠癌、前列腺癌和卵巢癌的总和还要多。从2007年到2011年，肺癌的发病率和死亡率略有下降。

　　大约85%到90%的肺癌是非小细胞肺癌(NSCLC)，它包括几个主要亚型，包括鳞状细胞癌、腺癌和大细胞癌。腺癌占所有肺癌病例的40%，鳞状细胞癌约占25%至30%。4其他不太常见的NSCLC类型包括类癌、多形性、唾液腺癌和未分类癌。与其他癌症一样，肺癌发现和治疗越早，预后越好。然而，大约22%的肺癌病例在诊断时已经局部扩散（到区域淋巴结），57%已经转移到身体的远处部位。区域转移患者的5年相对生存率为27.4%，而远处转移患者的5年相对生存率仅为4.2%。转移性NSCLC的治疗通常包括化疗、靶向治疗、免疫治疗或这些选择的组合。大多数靶向治疗是针对细胞内靶点设计的小分子化合物，或针对细胞外靶点设计的单克隆抗体。

　　细胞生物学和基因表达方面的科学进步促进了新靶向疗法的发展，并改变了NSCLC治疗的格局。已经出现了几种预测性生物标志物，这些生物标志物表明特定药物或药物类别对特定NSCLC分子靶标的治疗效果。这些生物标志物包括致敏表皮生长因子受体(EGFR)突变（例如外显子19缺失或外显子21、L858R突变）和间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因等。一些临床指南建议对特定的NSCLC患者进行EGFR突变和ALK基因重排检测。

　　美国食品和药物管理局(FDA)目前批准的NSCLC疗法包括2种免疫检查点抑制剂纳武单抗和派姆单抗，以及靶向疗法贝伐单抗、雷莫芦单抗、阿法替尼、厄洛替尼、奥希替尼、necitumumab、艾乐替尼、色瑞替尼、和克唑替尼。分子分析和靶向治疗的不断发展正在改变可用于非小细胞肺癌患者的治疗选择。因此，2015年是FDA批准用于非小细胞肺癌的新疗法的标志性年份。

　　2015年7月13日，FDA批准吉非替尼（易瑞沙；阿斯利康），一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于转移性NSCLC患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21L848R取代突变，经检测当天获得FDA批准的therascreenEGFRRGQPCRKit。该测试可识别EGFR突变，并用于选择吉非替尼治疗的候选者。外显子19缺失和外显子21L858R置换基因突变是最常见的EGFR突变类型。表达这些EGFR突变的肿瘤与NSCLC中的肿瘤细胞生长和转移有关。吉非替尼靶向EGFR外显子19缺失和外显子21L858R突变。吉非替尼不适用于肿瘤具有除外显子19缺失或外显子21L858R替代突变以外的EGFR突变的患者。

　　尽管吉非替尼于2003年获得FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌，但由于缺乏证实该药物临床益处的证据，该药物于2012年4月自愿退出市场。2015年FDA的新批准是基于吉非替尼对未经治疗的EGFR突变阳性NSCLC患者的临床益处的证据；吉非替尼获得了针对该适应症的孤儿药指定。

　　FDA血液学和肿瘤学产品办公室主任RichardPazdur医学博士说：“易瑞沙为选定的肺癌患者提供了另一种有效的一线治疗选择。这一批准为高度靶向的癌症治疗方法提供了进一步的支持。”

　　吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻断参与具有EGFR外显子19缺失和外显子21L858R替代突变的癌细胞增殖的蛋白质——2种EGFR激活突变有助于肿瘤细胞生长、血管生成因子和转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)在EGFR敏感突变晚期非鳞肺癌中的效果如何？

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