普雷西替尼（Pralsetinib,BLU-667）是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂，同时对RET部分突变如V804M等有效。2020年9月5日，FDA批准蓝图公司开发的RET抑制剂普雷西替尼（Pralsetinib,BLU-667；商品名为Gavreto）上市，用于治疗RET融合阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。普雷西替尼（Pralsetinib,BLU-667）是全球上市的第二款RET抑制剂;是FAD批准的第62个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2020年批准的第8个小分子激酶抑制剂。

　　此次获批，是基于1/2期临床试验ARROW的数据，该试验显示了普雷西替尼对初治和经治RET融合阳性NSCLC患者均产生疗效，且无需考虑RET融合位点或中枢神经系统受累情况。

　　体外数据显示，普雷西替尼显示出优秀的活性和选择性。其对RET及RET-804M、804L、M918T等突变激酶的活性均小于0.5nM,优于之前报道RET抑制剂。在300nM水平上，其对371种激酶的选择性非常优秀；其中，对VEGFR2的选择性超过90倍。

　　动物移植瘤模型数据表明，30mg/kg剂量下，几乎可以完全控制KIF5B-RET及KIF5B-RET-V804L突变肿瘤的生长。

　　临床研究显示，普雷西替尼显示出突出优势：

　　在2020年5月29日ASCO大会上最新公布的  I / II ARROW（NCT03037385）期临床试验的更新数据中，显示了普雷西替尼有可能成为治疗RET改变的甲状腺癌患者的最佳疗法，在一线和复发性治疗中均具有持久的疗效。”截至2019年11月18日数据发表时：

　　1、NSCLC患者中的总体缓解率（ORR）为61％，95％的患者观察到肿瘤缩小，其中14％的患者达到完全缓解！

　　2、对于RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者，以前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者，客观缓解率（ORR）为60％，约98％的患者肿瘤缩小。

　　3、未接受过治疗的MTC患者客观缓解率ORR为74％，并且100％的患者达到了肿瘤缩小。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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