Mobocertinib(莫博替尼,EXKIVITY,TAK-788)是日本武田开发的新型选择性EGFR抑制剂,对于EGFR外显子20插入突变具有高度选择性，主要针对EGFR ex20in突变型患者。Mobocertinib(TAK-788)是靶向EGFR外显子20框内插入突变的同类首个强效口服TKI。

　　在2020年的ESMO大会上,报告了采用莫博替尼在带有EGFR外显子20插入突变的转移性NSCLC患者中获得的发现,这些患者来自I/II期研究中纳入的经铂治疗组(PPP队列)和延伸队列(EXCLAIM)。PPP和EX-CLAIM队列分别包括114名和96名患者。

　　在两组中,莫博替尼(TAK-788)的治疗均显示出有意义的益处，在PPP队列中,根据独立评审委员会(IRC)的ORR为26%,中位缓解持续时间为17.5个月，中位PFS为7.3个月。而在EXCLAIM队列中,ORR和中位PFS分别为23%和7.3个月,而尚未达到中位缓解持续时间。尽管两组的IRC评估和研究者评估之间存在数值差异,但据研究表明,通过两种评估最终得到的临床获益程度相同。

　　根据I/II期研究的初步结果，Mobocertinib治疗EGFR ex20in的非小细胞肺癌患者，整体缓解率43%，疾病控制率86%;中位缓解持续时间13.9个月。在包括中枢神经系统转移(脑转移)患者在内的全部患者中，中位无进展生存期达到了7.3个月。莫博替尼在美国和中国被授予突破疗法称号,用于治疗带有外显子20插入且化疗失败的非小细胞肺癌患者。

　　该分析包括对症状评分的评估.在EXCLAIM队列中,莫博替尼从第2周期开始带来了核心肺癌症状的临床上非常有意义的改善(即EORTC QLQ-LC13症状评分降低≥10分),并且该改善在整个治疗期间一直保持.呼吸困难(占患者的54.4%)、咳嗽(占44.4%)和胸痛(占37.8%)明显改变。

　　2021年9月17日，美国食品药品管理局(FDA)已核准EXKIVITY (莫博替尼，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。莫博替尼获得了FDA优先审理，并获得了一系列的突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专门为EGFR外显子20插入突变设计的口服治疗药物。该适应证获批的依据是总缓解率(ORR)和DoR，走加速审批流程。该适应证的持续核准或取决于验证性试验对临床收益的验证和描述。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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