伏立康唑作为广谱的抗真菌药,是新一代三唑类抗真菌药物,抗菌作用强,但不同病人由于合并的基础病、肝肾功能的差异及同时使用多种药物的影响,在体内代谢呈非线性药动学特性,个体间差异大。
口服治疗餐前服or餐后服?
伏立康唑口服的生物利用度可高达96%,吸收快,给药后1~2h就可以达峰浓度。其在体内的代谢是以非线性动力学方式进行,口服后终末半衰期在6h左右;其代谢主要通过肝脏,仅有少于2%的药物以原形的形式经尿排出。
伏立康唑的吸收不受胃中pH值的影响,但会受到食物的影响,食物可降低其生物利用度和血药峰浓度。所以一般推荐在餐前1h或者餐后2h服药最佳。
血药浓度监测峰浓度or谷浓度?
有关伏立康唑血药浓度监测,IDSA念珠菌病临床指南(2016年)推荐:
伏立康唑血药谷浓度的有效谷浓度≥1~1.5mg/L,安全谷浓度可控制在≤5~6mg/L.监测血药浓度,进行个体给药剂量调整,使其疗效最佳、神经毒性最小。
肝功能异常时减量or停用?
有相关肝功能异常患者的使用指南:
若患者的转氨酶轻度升高但无明显肝功能不全时,可继续用药但需要定期检查肝功能变化;
若患者的转氨酶超过正常值5倍以上且出现肝功能不全时,可考虑停止使用伏立康唑,并密切监测肝功能变化。
另外,相对比较常见的不良反应有可逆性视力障碍、精神障碍、皮疹等,通常症状为轻度,大多数情况下会自行缓解或消失,严密关注其进展情况,进展严重时需停药,后可自行恢复。伏立康唑不良反应的发生与诸多因素有关,不同的给药方式发生率亦不同。有文献显示,伏立康唑静脉给药的不良反应发生率高于口服给药。同一剂量给药时,伏立康唑静脉给药时达到稳态时的血药浓度一般要比口服给药时高一些。而伏立康唑在相对高血药浓度时更易发生药物不良反应。因此,当使用伏立康唑静注发生不良反应时,替换成口服可在一定程度上得到缓解。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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