卡博替尼（Cabozantinib）又名卡赞替尼，XL184，是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，是美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般抗癌物的靶点在1~3个左右，但卡博替尼拥有高达9个靶点，分别是MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,因而具备治疗多种癌症的广泛有效性。

　　甲状腺癌

　　在临床上，卡博替尼用于甲状腺癌的疗效还是不错的。在COSMIC-311的的3期临床试验显示，在先前接受过2种血管内皮生长因子受体（VEGFR）靶向疗法治疗后病情进展的甲状腺癌患者中开展。

　　研究结果显示，在中位随访时间为10.1个月时，卡博替尼组的中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，安慰剂组为1.9个月。

　　肾癌

　　在CABOSUN（II期研究）的中，在既往未接受治疗的中、高危晚期肾细胞癌（ RCC ）患者中开展，比较了卡博替尼相对于舒尼替尼（sunitinib）的疗效和安全性。

　　与舒尼替尼相比，卡博替尼显著延长了无进展生存期（中位PFS:8.6个月 vs 5.3个月），使疾病进展或死亡风险显著降低52%。在一线治疗中、高危RCC患者方面，卡博替尼是首个也是唯一1个被证明临床疗效优于舒尼替尼的单药疗法。

　　肝癌

　　CELESTIAL(XL184-309)在全球19个国家超过100个临床中心开展，共入组了773例既往接受过多吉美（索拉非尼）治疗、而且可能已经接受过2种系统性癌症疗法、且有足够肝功能的晚期HCC患者。

　　数据显示，二线治疗晚期HCC时，与安慰剂组相比，卡博替尼治疗组中位OS提高了32%（10.8个月VS8.2个月）。

　　其他疾病

　　卡博替尼在肺癌、骨肉瘤、前列腺癌中有相应的临床试验，有不错的疗效，但确切疗效还需要进一步研究。

　　比如在肺癌治疗中，根据2016年权威医学杂志《柳叶刀》发布的临床试验数据表明，26名RET重排的肺癌患者中，有效率为28%，肿瘤控制率接近100%；针对EGFR野生型肺癌患者，用卡博替尼联合特罗凯进行治疗，生存期为13.3个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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