艾乐替尼（Alectinib）是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明，艾乐替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的活性、降低ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。艾乐替尼的主要活性代谢物（M4）具有与其相似的体外效力和活性。
艾乐替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性，包括对克唑替尼有进展的非小细胞肺癌患者体内鉴定的肿瘤突变仍有活性。在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型中（包括在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型），艾乐替尼具有抗肿瘤活性，能够延长小鼠生命。
基于NP286733 和NP287614这两个单臂的I/II期临床研究的结果，欧美及其他9个国家已经批准艾乐替尼用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性晚期NSLCL患者。 NP286733 及NP287614两个研究 的汇总分析显示艾乐替尼治疗克唑替尼耐药的ALK阳性晚期NSLCL患者的客观缓解率（ORR）达到52.2%，存在脑转移的患者颅内病灶ORR可达到64%，22%患者的颅内病灶出现完全缓解，这两项研究的PFS分别是8.2个月和8.9个月。而ALUR研究的结果是进一步肯定艾乐替尼治疗克唑替尼耐药的晚期ALK阳性NSCLC的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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