近年来，靶向治疗已经成为非小细胞肺癌的重要治疗选择。据了解，自2011年底开始陆续有报道RET融合基因在肺癌治疗领域的重要性，RET抑制剂抗肿瘤有效，为许多非小细胞肺癌患者带来了新的曙光。肺癌是全球癌症死亡的主要原因。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型之一，占确诊总数的84%。大部分NSCLC初诊患者为非转移性患者（约60%），虽然许多非转移性NSCLC患者通过手术可被治愈，但仍有30%-55%的患者发生复发并在切除后死于该疾病，这导致需要在术前（新辅助）和/或术后（辅助）给予治疗选择，以改善长期结局。

　　此前，RET抑制剂塞尔帕替尼 （selpercatinib）已被获批用于非小细胞肺癌。近日，研究人员公布了塞尔帕替尼 治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的1/2期临床试验的最新数据。研究结果显示，在随访时间为2年时，塞尔帕替尼 仍可为非小细胞肺癌患者带来持续缓解。

　　最新公布的临床试验数据纳入了355例有资格接受疗效分析的患者，其中247例既往接受过至少一线含铂化疗，69例为初治患者。58%的患者接受过抗PD-1或抗PD-L1抗体治疗。在接受过含铂化疗的患者中，确认的客观缓解率（ORR）为61.1%（95% CI：54.7-67.2%），在69例初治患者中，确认的ORR为84.1%（95% CI：73.3-91.8%）。26例患者在基线时存在可测量的中枢神经系统（CNS）转移，塞尔帕替尼治疗产生的CNS ORR为84.6%。

　　在初治和含铂化疗经治患者中位随访约2年时，中位缓解持续时间（DoR）分别为20.2个月和28.6个月，中位无进展生存期（PFS）估计分别为22.0和24.9个月。在26例可评估CNS疾病患者中，塞尔帕替尼治疗的中位颅内PFS为19.4个月。这些中位估计值仍不成熟。这些结果继续提供了塞尔帕替尼为转移性RET融合阳性NSCLC患者提供有意义临床改善的证据，包括那些难以治疗的脑转移患者。

　　RET是“转染过程中重排”的缩写，RET突变在非小细胞肺癌中约占1%~2%，属于较为罕见的突变;且RET突变具有较强的排他性，能够独立驱动非小细胞肺癌的发病，很少与EGFR、KRAS、ALK、HER2、BRAF等其他驱动基因同时存在，因此治疗十分困难。作为世界首个RET抑制剂，塞尔帕替尼（selpercatinib）的出现为RET融合阳性非小细胞肺癌带来了希望。RET基因融合在非小细胞肺癌患者中的突变比例约为1-2%，属于驱动基因突变，在其它多种癌症中的发病率也并不是很高。塞尔帕替尼是首个专门用于RET基因突变的药物，为选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长。

　　塞尔帕替尼（selpercatinib）是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼（selpercatinib）是第一个被批准用于治疗携带RET基因变异的癌症精准疗法。

　　2020年05月08日，RET抑制剂塞尔帕替尼（selpercatinib）获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症：

　　成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；

　　需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者；

　　放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　目前，除了塞尔帕替尼（selpercatinib），Pralsetinib(普拉替尼)也被批准用于RET融合阳性非小细胞肺癌，研究人员还正在研究TPX-0046、BOS172738等RET抑制剂的效果，相信随着研究人员的深入探索，RET融合阳性非小细胞肺癌在未来将会有更多治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)用于RET融合晚期实体瘤患者是否具备足够的安全性？

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