达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAFV600E、BRAFV600K、BRAFV600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM.2013年5月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了新药达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼是FDA继威罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

　　【用法用量】

　　(1)开始用达拉非尼治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAFV600E突变。

　　(2)推荐剂量是150mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。

　　【副作用】

　　接受曲美替尼与达拉非尼联用参加者报道的最常见副作用包括发热，畏寒，疲倦，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌肉痛。临床试验期间，当曲美替尼与达拉非尼联合使用发热的发生率和严重程度增加。

　　严重副作用包括出血，凝块形成，心衰，皮肤问题和眼问题。Tafinlar的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少；这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。在本试验联用时疲乏鳞状细胞癌发生率为7%与之比较用单药时19%。其他临床意义副作用包括肾受损。

　　【注意事项】

　　(1)新原发性皮肤恶性。病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止达拉非尼后直至6个月进行皮肤学评价。

　　(2)在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

　　(3)严重发热性药物反应：不用达拉非尼如发热≥101.3°F或发生并发发热。

　　(4)高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监，视血清糖水平。

　　(5)葡萄膜炎和虹膜炎：常规监，视患者视力症状。

　　(6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监，视溶血性贫血。

　　(7)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。达拉非尼可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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