Lurbinectedin(鲁比卡丁,商品名Zepzelca)是PharmaMar自主研发的海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶Ⅱ的抑制剂,可选择性地抑制反式激活的RNA聚合酶Ⅱ介导的转录过程,对RNA聚合酶Ⅰ和线粒体RNA聚合酶活性无影响,也不影响mRNA正常转录过程。
RNA聚合酶Ⅱ在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,lubrinectedin可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。在有些类型肿瘤中(小细胞肺癌、BRCA1/2乳腺癌、铂耐药卵巢癌等),肿瘤细胞依靠高速运转的转录过程支持其增殖,这些肿瘤细胞对lurbinectedin(鲁比卡丁)尤为敏感。
2019年ASCO大会公布了lurbinectedin(鲁比卡丁)最新的II期研究结果。该研究共分析了105例既往一线化疗进展的广泛期SCLC患者,用lurbinectedin(鲁比卡丁)3.2mg/m2,1小时静脉给药,3周1次。
结果显示,该药二线治疗的ORR(客观缓解率)达到了35.2%,这对于恶性程度高的小细胞来说算是目前为止非常好的疗效了。DCR(疾病控制率)为68.6%。中位DOR(缓解持续时间)为5.3个月。接受lurbinectedin(鲁比卡丁)治疗的患者中,有65%都出现了肿瘤体积的缩小,结果令人满意。另外,患者的中位OS(总生存期)达到了9.3个月,1年生存率为34.2%。间接对比,患者生存时间优于现有的其他二线化疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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