Mobocertinib(莫博替尼,EXKIVITY,TAK-788)是一种已经获批的可以口服的EGFR/HER2抑制剂,对非小细胞肺癌患者中常见的EGFR突变有明显的疗效。莫博替尼,作为新一代酪氨酸激酶(TKI)抑制剂,以前被认为对EGFR exon20 ins的非小细胞型肺癌基本上无效。但是目前这项研究结果发现莫博替尼的临床作用很可能被低估了。
这项研究是一项多中心的临床研究,该研究共纳入了101例进展期的NSCLC患者,这些患者的中位年龄是61岁,其中女性占70%。这101例肺癌患者中有28例EGFR exon20 ins非小细胞型肺癌患者。这28例患者服用莫博替尼的治疗剂量为每次5~180 mg,每天一次。患者的中位治疗时间3.6个月,平均治疗时间是3.8周期,治疗结束后检测EGFR 20外显子插入突变患者莫博替尼的抗肿瘤活性。
研究结果显示,28例患者中有23例患者的肺癌靶病灶测量值缩小(中位最佳变化百分比-32.6% [-79.1%, 3.8%])。当服用莫博替尼的剂量增加至160mg时,有10.7%的患者出现了不良反应, 这些不良反应主要是胃肠道反应和过反应,例如腹泻(85%)、恶心(41%)、呕吐(30%)、食欲下降(28%),胃炎(22%),皮疹(43%)等。因此,莫博替尼的不良反应与其他EGFR TKIs一致,且是可控的。目前没有明确的趋势显示莫博替尼的治疗反应富集于哪种特定的EGFR 20外显子插入类型。
上述研究结果显示莫博替尼对EGFR exon20 ins非小细胞型肺癌患者的临床疗效是显著的,其不良反应与其他同类的药物相比没有明显增多,主要还是胃肠道的不良反应。
以前研究认为莫博替尼对EGFR exon20 ins的非小细胞型肺癌基本上无效。但是目前的研究结果发现莫博替尼的临床作用很可能被低估了。但莫博替尼属于在研药物,其有效性和安全性尚未确立。因此,莫博替尼对EGFR exon20 ins非小细胞型肺癌的具体疗效和不良反应还需要进一步研究。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!