凡德他尼(Vandetanib是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。凡德他尼于2011年4月6日获FDA批准上市，用于治疗不可切除的局部晚期或转移的甲状腺髓样癌。

　　【凡德他尼Caprelsa药理作用】

　　凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中凡德他尼抑制内皮细胞迁移，增殖，生存和新血管生成。凡德他尼抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

　　【凡德他尼Caprelsa药物动力学】

　　在231例MTC患者每天口服给予300 mg剂量后进行一项凡德他尼群体药代动力学分析。MTC患者中300 mg剂量时凡德他尼药代动力学特征是平均清除率接近13.2 L/h,平均分布容积接近7450 L,和中位半衰期19天。

　　一、吸收

　　口服给予凡德他尼后，吸收缓慢峰血浆浓度典型地在给药后中位6小时达到，范围4-10小时。多次给药时接近3个月达到稳态凡德他尼积蓄接近8-倍。凡德他尼的暴露不受食物影响。

　　二、分布

　　在体外凡德他尼与人血清白蛋白和α1-酸性-糖蛋白结合与代表结合接近90%。来自结肠直肠癌患者暴露于300 mg每天1次稳态时体外体内血浆样品，平均蛋白结合百分率为93.7%(范围92.2至95.7%)。

　　【凡德他尼Caprelsa特殊人群用药】

　　一、孕妇及哺乳期妇女用药

　　在非临床研究中，凡德他尼被排泄至大鼠乳汁中和在哺乳大鼠给药后幼畜血浆中发现。由于药物长半衰期凡德他尼转运至乳腺乳汁导致在幼畜中相对地恒定暴露。不知道此药是否被排泄至人乳汁。因为许多药物被排泄至人乳汁和因为哺乳婴儿来自凡德他尼 的潜在严重不良反应，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。

　　二、老年用药

　　总共，18%髓样甲状腺癌用凡德他尼治疗患者是年龄65岁或以上，和3%为75岁和以上。老年和较年轻患者间未观察到安全性和疗效中总体差别。超过65岁患者无需调整起始剂量。年龄超过75岁患者资料有限。

　　三、儿童用药

　　尚未确定凡德他尼在儿童患者中的安全性和疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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