Ibrance（Palbociclib,帕博西尼）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明，帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期，以减低雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞株的增殖。
与单独各个药物比较，帕博西尼和抗雌激素药物联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化，从而减低E2F表达，阻止其生长。
在体外试验表明，帕博西尼和抗雌激素药物联用可加速ER阳性乳腺癌细胞株衰老，在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示Ibrance（帕博西尼）和来曲唑(Letrozole)联合可抑制Rb磷酸化，从而抑制肿瘤生长。
PALOMA-1试验达到了其主要研究重点，证实了帕博西尼联合来曲唑治疗ER+/HER2-初治的局部晚期或转移性乳腺癌患者较单药来曲唑延长了患者PFS.接受帕博西尼联合来曲唑治疗实质性的改善了患者的PFS,联合组患者中位PFS为20.2月（95%CI:13.8,27.5），接受来曲唑单药治疗患者PFS为10.2月（95%CI:5.7,12.6）（HR=0.488[95%CI:0.319,0.748]）。研究者评价的有可测量病灶患者中，接受帕博西尼联合来曲唑治疗患者的总体缓解率显著高于来曲唑单药组（55.4%：39.4%）
最常见不良反应是中性粒细胞减少，感染，白细胞减少，疲乏，恶心，口腔炎，贫血，脱发，腹泻，血小板减少，皮疹，呕吐，食欲降低，虚弱，发热。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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