索坦是一种小分子靶向TKI,能够抑制含有裂解激酶结构域的RTK家族（RTK,receptor tyrosine kinase,受体酪氨酸激酶），RTK家族包含：血管内皮生长因子受体：VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR –α、PDGFR -β；干细胞因子受体：cKIT；FMS样酪氨酸激酶3：FLT3；集落刺激因子1受体：CSF-1R；神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体：RET.索坦通过抑制这些RTK、阻断信号转导，从而影响各种细胞过程，如肿瘤生长，肿瘤进展，血管生成和转移。

　　一项全球多中心的随机试验，招募750名未接受治疗的肾细胞癌患者，按1：1的比例随机分配成索坦组（375人，50mg口服，一日一次，4/2方案）和IFN-α组（干扰素α，375人，9MIU皮下注射、每周三次），两组小于65岁的比例分别是59%VS67%，男性占比分别是71%VS72%，ECOG级别0级为62%VS61%、1级为38%VS38%、2级为0%VS1%，既往的治疗包括手术切除（91%VS89%）和放疗（14%VS14%），筛查时最常见的转移部位是肺部（78%VS80％），其次是淋巴结（58％VS53％）和骨骼（30％VS30%），大多数患者在基线时有多个（2个或更多）转移部位（分别为80％和77％）。

　　试验的主要终点是对比两组的无进展期PFS,其他终点包括客观缓解率ORR、总生存期OS和安全性。试验结果如下：

　　试验结果显示，索坦比干扰素组有显著的PFS优势、中位PFS为47.3周VS22周、延长了一倍多，客观缓解率ORR为27.5%VS5.3%，最终的OS结果为114.6周VS94.9周[HR=0.821,95%CI(0.673,1.001)]、索坦组延长了19.7周。

　　索坦最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。潜在严重的不良反应包括：肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全、肾上腺功能、坏死性筋膜炎、蛋白尿、低血糖症等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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