阿西替尼(axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,对多个靶点有效,包括VEGF受体1,2和3.适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗
【剂量和给药方法】
(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
(2)约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。
(3)阿西替尼应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿西替尼 剂量约半量。
(5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
【警告和注意事项】
(1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物,对持续高血压减低阿西替尼剂量。
(2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
(3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。
(4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
(5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能,和自始至终定期。
(6)计划手术前至少24小时停止阿西替尼.
(7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼.
(8)用阿西替尼治疗开始前,和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿,减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。
(9)用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。
(10)中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼.
(11)当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。
【副作用】
高血压:有研究表明高血压是阿西替尼的主要副作用之一。但是值得注意的是这种副作用的发生几率很低,而且大多发生在老年人身上。在这里要特别强调的是高血压患者在服用阿西替尼前要先控制好血压。
疲倦:阿西替尼的另一个副作用是疲倦。在这种情况下人们可能会感觉没精神,不停打呵欠,甚至会有缺氧的可能。但是医生指出这些副作用的高发人群仍然是老年人和体质较差的人群。因此专家也建议老年人和体质较差的人在服用阿西替尼时应该注意这些可能发生的副作用。
此外,服用阿西替尼的患者可能还会发生出血,手足综合征、体质量减轻、呕吐等副作用和不良反应。医生建议一旦在服用阿西替尼后发生以上这些副作用或在服用阿西替尼后感到非常不适,应该及时就医,避免产生不良的后果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)有望改善晚期肾癌患者的预后?
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