恩扎卢胺(Enzalutamide,也译为恩杂鲁胺)是雄激素受体抑制剂，其作用于雄激素受体信号传导途径的几个步骤。恩扎卢胺竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，并因此抑制雄激素受体的移位以及雄激素受体与DNA的缔合。通过抑制雄激素与雄激素受体的结合，恩扎卢胺治疗降低了增殖并诱导了前列腺癌细胞的细胞死亡并减小了肿瘤体积。
恩扎卢胺于2013年首次获得加拿大卫生部的批准，用于接受过先前化疗(多西他赛)的男性转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。此后，恩扎卢胺已在未接受化疗的男性(2015年)和非转移去势抵抗性前列腺癌的男性(2018年)中接受了mCRPC适应症。
第3期，随机，双盲，安慰剂对照的跨国试验纳入了1,150例mCSPC患者。17例患者随机接受每日160mg恩扎卢胺或安慰剂治疗，并继续接受促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂或拮抗剂或有双侧睾丸切除术史。试验的主要终点是无影像学无进展生存期(rPFS)，定义为从随机评估到影像学疾病进展的第一个客观证据之间的时间，如通过中央评估或死亡，以先到者为准。
ARCHES试验中的不良事件通常与以前的恩扎卢胺试验中报道的事件一致。新适应症的批准是基于来自男性mCSPC的关键阶段3ARCHES试验研究恩扎卢胺结果。ARCHES试验表明，与安慰剂加ADT相比，恩扎卢胺加雄激素剥夺疗法(ADT)与mCSPC男性相比，放射显影或死亡的风险显着降低了61%(n=1,150;危险比[HR]=0.39[95%置信度区间(CI)：0.30-0.50];P<0.0001)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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