利伐沙班是一种直接的、特异性的凝血因子X抑制剂,通过可逆性结合于X因子的活性位点而抑制其活性。相关研究发现,在人血浆中利伐沙班浓度依赖性地抑制凝血酶的产生。最强抑制效应出现在服药1~4H后,可持续8-12H,在24H内恢复正常,治疗剂量(5-20mg)的利伐沙班通过抑制凝血酶的产生来增加全血凝块的通透性和降解性,延长凝血酶原时间及活化部分凝血活酶时间,但不能抑制预先存在的凝血酶活性。
利伐沙班是一种新型口服抗凝药,用于静脉血栓栓塞性疾病的预防与治疗,以及非瓣膜性房颤的卒中预防。由拜耳/强生联合开发,最早于2008年9月获得欧盟批准上市,2009年3月,利伐沙班在国内获批上市。
如何使用这个药品
轻度肾功能损害(肌酐清除率 CrCl:50~80 mL/min)患者,无需调整利伐沙班剂量。
中度(CrCl 30~49 mL/min)或重度肾功能损害(肌酐清除率 15~29 mL/min)患者,推荐下列剂量:
• 对于髋、膝关节置换术的成年患者
无需调整剂量。避免在 CrCl < 30 mL/min 的患者中使用利伐沙班。
• 用于治疗深静脉血栓和肺栓塞
一般按照标准剂量服用,如果评估得出患者的出血风险超过深静脉血栓及肺栓塞复发的风险,必须考虑将剂量从 20 mg qd,降为 15 mg qd(此建议基于 PK 模型,尚无临床研究)。避免在 CrCl < 30 mL/min 的患者中使用利伐沙班。
• 用于非瓣膜性房颤成年患者
推荐剂量为 15 mg qd.避免在 CrCl < 15 mL/min 的患者中使用利伐沙班。
注:透析不能清除药物。
应用本药时有哪些注意事项
• 服药后可能会出现头晕,昏厥,应该尽量避免驾驶或操作机械等行为。
• 服药后更容易出血,故应该避免受伤。
• 本药可能导致胎儿畸形,育龄女性在用药期间应该采取有效避孕措施。
• 刚进行了手术的患者,建议定期进行体格检查和检测血红蛋白以及时发现出血情况,必要时监测肝肾功能和全血细胞计数。
• 过早停用利伐沙班可能导致血栓栓塞,切记不可擅自停药,停药一定要在医生指导下完成。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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