索拉非尼是一种多激酶抑制剂，广泛应用于肿瘤治疗。Sorafenib对多种蛋白激酶有抑制作用，包括Raf-1 (IC50 = 6 nM)、BRAF (IC50 = 22 nM)、c-KIT (IC50 = 58 nM)、FLT3 (IC50 = 58 nM)、VEGFR2 (IC50 = 90 nM)和PDGFR inhibitor (IC50 = 57 nM)。

　　一项全球、开放性III期临床试验对比了linifanib和索拉非尼（sorafenib）治疗晚期肝细胞肝癌（HCC）患者的疗效和耐受性。1035例患者纳入研究，随机按1︰1接受linifanib（17.5mg,Qd）和索拉非尼（400mg,Bid）治疗。研究比较了两药治疗的总生存率（OS）、进展时间（TTP）和应答率。

　　结果显示，linifanib和索拉非尼治疗的中位OS相似（9.1个月 vs. 9.8个月，HR=1.046; 95%CI:0.896～1.221）。按照患者所在地域（非亚洲、日本、亚洲其他地区）、ECOG分数（0或1）、血管浸润/肝外转移、HBV感染分为不同的亚组，各个亚组的OS的HR均接近1（0.793～1.119），因此可以认为各个亚组因素对患者OS的影响较小。但是，linifanib治疗组的TTP显著高于索拉非尼组，5.4个月 vs. 4.0个月，P=0.001；同时，linifanib治疗组的最佳应答率也较索拉非尼组高，13.0% vs. 6.9%。

　　不过，两药比较，索拉非尼的安全性更好。linifanib组的3/4级不良事件（AE）发生率、严重AE发生率，以及导致中断治疗的AE发生率、药物减量等均较索拉非尼组高（P<0.001）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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