2022年5月6日，BMC Cancer期刊发布了一篇名为A multicenter, dose-finding, phase 1b study of imatinib in combination with阿哌利西 as third-line treatment in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor的文章，为胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗提供了新视角。

　　酪氨酸激酶抑制剂的获得性耐药性限制了其在胃肠道间质瘤 (GIST) 患者中的临床应用。本研究调查了阿哌利西（一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂）与伊马替尼联合用于既往伊马替尼和舒尼替尼治疗均失败的晚期GIST患者的安全性、耐受性和有效性。

　　这项 1b 期、多中心、开放标签研究包括2个阶段：剂量递增和剂量扩展。剂量递增阶段：阿哌利西200mg每日一次 (QD)，初始递增剂量分别为250mg和350mg；伊马替尼400 mg QD联合使用，直至确定最大耐受剂量 (MTD) 和/或阿哌利西与伊马替尼联合的推荐2期剂量 (RP2D)。检验此次MTD/RP2D剂量以评估此组合在剂量扩展中的临床活性。

　　共招募了56名患者，其中21名和35名分别处于剂量递增和剂量扩展阶段。阿哌利西与伊马替尼联合给药的MTD确定为 350 mg QD。联合治疗在1名 (2.9%) 患者中显示部分缓解，在 15名 (42.9%) 患者中显示疾病稳定。中位无进展生存期为2个月（95% CI 1.8-4.6）。总体而言，92.9% 的患者出现不良事件 (AE)，而 46.4%的患者出现3/4级 AE，高血糖是最常见的AE (23.2%)。

　　在晚期GIST 患者口服给药后，阿哌利西的MTD估计值为350 mg QD，与伊马替尼400 mg QD联合使用。这种组合的安全性和耐受性是可以接受的；然而，并未有足够的额外临床试验来证明这种组合临床活性是合理的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿博利布/阿哌利西(ALPELISIB)治疗PIK3CA突变乳腺癌患者可以有效的延长生存期？

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