阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。临床前研究表明：阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM,是上一代TKI药物的50-450倍，这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础；并且，其对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。

　　AXIS研究是一项多中心、头对头，III期随机临床研究，评估了阿昔替尼在既往治疗失败的晚期肾癌患者中的疗效。研究入组723位既往接受过一种全身治疗的晚期肾癌患者，按照1:1随机分配至阿昔替尼组（n=361）和索拉非尼组（n=362）。主要终点是无进展生存 (PFS)，次要终点包括客观缓解率 (ORR)、总生存(OS)、安全性与耐受性。

　　结果显示：与索拉非尼相比，阿昔替尼显著延长PFS（中位6.8 vs. 4.7个月，P＜0.0001），并显著提高106%的ORR（19.4% vs. 9.4%,P=0.0001）。在既往接受细胞因子治疗的患者中，阿昔替尼显著延长PFS（中位12.0 vs. 6.6个月，P＜0.0001），并显著提高139%的ORR（32.5% vs. 13.6%,P=0.0002）。在既往接受舒尼替尼治疗的患者中，阿昔替尼显著延长PFS（中位4.8 vs. 3.4个月，P=0.0063），并提高47%的ORR（11.3% vs. 7.7%,P=NS）。

　　在安全性方面，阿昔替尼和索拉非尼在不同的不良事件中的发生率略有不同，但总体可控，二者并没有显著差别，且阿昔替尼中止治疗和降低剂量的患者比例低于索拉非尼。

　　阿昔替尼是NCCN、EAU、ESMO等国际权威指南I类证据推荐的治疗标准。阿昔替尼在中国上市将为晚期肾癌的治疗提供新的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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